恒瑞藥業(yè)創(chuàng)新藥家族再添重磅成員，新型AR抑制劑利凡拉明正式獲批。

日前，恒瑞醫(yī)藥發(fā)布公告稱，最近幾天收到國家醫(yī)藥產品監(jiān)督管理局批準頒發(fā)的藥品注冊證，該證批準公司自主研發(fā)的一類新藥利伐胺片上市，用于治療腫瘤負荷高的轉移性激素敏感性前列腺癌患者至此，恒瑞醫(yī)藥在中國上市的創(chuàng)新藥增至11個

瑞魯明是我國自主研發(fā)的第一個新型雄激素受體抑制劑基于這一批準的圖表研究表明，與標準治療相比，瑞魯明和雄激素剝奪治療的組合可以顯著延長患者的總生存期，并顯著降低死亡和疾病進展的風險，分別降低42%和54%利巴韋林的上市有望為我國前列腺癌患者提供一種全新的優(yōu)良有效的治療方案

CHART研究是一項多中心，隨機，對照的III期臨床試驗本研究旨在探討利凡拉明聯(lián)合ADT與標準治療聯(lián)合ADT治療高腫瘤負荷mHSPC患者的療效和安全性結果顯示，利巴韋林聯(lián)合ADT可顯著延長高腫瘤負荷mHSPC患者的總生存期，并顯著降低疾病進展或死亡的風險共納入654例患者，國內患者占90.4%，與中國患者的診療現狀高度一致根據獨立審查委員會的評估，與對照組相比，患者的死亡風險和影像學進展風險分別降低了42%和54%2年生存率為81.6%，2年非影像學進展率為79.2%與對照組相比，2年生存率和非影像學進展率明顯提高在安全性方面，在利凡拉明組中沒有治療相關不良事件導致的死亡

圖2

上述研究成果于今年6月在美國臨床腫瘤學會2022年年會上以口頭報告的形式呈現，展示了我國泌尿腫瘤創(chuàng)新藥物在國際舞臺上的重要進展基于研究結果，Rivalramide已被中國臨床腫瘤學會前列腺癌診療指南I推薦，為中國前列腺癌患者提供了新的治療選擇

前列腺癌是全世界男性第二常見的惡性腫瘤，也是死亡率第五的癌癥我國前列腺癌發(fā)病率為156/10萬，且呈逐年上升趨勢大多數患者初診時就有轉移，預后較差前列腺癌細胞的生長是雄激素依賴性的由于雄激素受體信號通路的持續(xù)激活，即使患者已經接受了去勢治療，也不可避免地發(fā)展為去勢抵抗性前列腺癌，更容易發(fā)生轉移，而轉移性前列腺癌的五年生存率不到30%轉移性激素敏感前列腺癌是由新的內分泌治療占主導地位第二代AR抑制劑可有效延緩進入轉移性去勢抵抗性前列腺癌的時間，延長患者的總體生存期目前國際上已有兩個新的AR抑制劑獲批mHSPC適應癥，而中國只有一個在2020年獲批，因此國內患者的治療選擇仍然有限

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瑞魯明是恒瑞醫(yī)藥研發(fā)的具有自主知識產權的新型AR抑制劑2018年獲得國家十三五重大新藥創(chuàng)制科技項目支持本品對藥物的分子結構進行了重要創(chuàng)新，使藥物具有較高的ar抑制活性，同時血腦屏障通透性較市場上同類產品顯著降低，從而降低中樞神經系統(tǒng)毒性，并具有更優(yōu)化的藥代動力學特征

2021年9月和10月，腫瘤負荷高的轉移性激素敏感前列腺癌患者的治療適應癥被國家美國食品藥品監(jiān)督管理局藥物評價中心列入突破性治療品種名單和優(yōu)先審評審批程序此次上市的批準將有力推動我國新型AR抑制劑的可及性，讓更多前列腺癌患者受益于規(guī)范化治療

另一項利巴韋林的III期研究，即利巴韋林用于高危前列腺癌圍手術期治療的國際多中心，隨機，對照的III期臨床研究，目前正在有序進行。

參考資料:

葉德偉，顧偉，韓偉，等:SHR3680與比卡魯胺聯(lián)合雄激素剝奪療法治療高轉移激素敏感性前列腺癌患者的3期臨床試驗。臨床腫瘤學雜志40(補編第16號，文章摘要5005)，2022

宋海，等。腫瘤臨床雜志，2021，71:209—249

中國抗癌協(xié)會泌尿生殖系統(tǒng)腫瘤委員會2018版中國轉移性前列腺癌專家共識(J)

中國臨床腫瘤學會前列腺癌診療指南2021版

秦X，季D，顧W，韓W，等:SHR3680，一種新的抗雄激素藥物，在轉移性去勢抵抗性前列腺癌患者中的活性和安全性:一項I/II期試驗。BMC醫(yī)學20:84，2022